Макс Невелов Характеристика Аторвастатина
Аторвастатин – эффективный антихолестеринемический препарат 3 поколения. В состав таблеток входит действующее активное вещество аторвастатин от 10 до 80 мг. В число дополнительных компонентов входит лактоза.
Аторвастатин способствует снижению риска смертности от ишемической болезни сердца, в т.ч. инфаркта миокарда.
Аторвастатин в умеренных дозировках хорошо снижает активность ферментов, способствующих синтезу липопротеинов низкой плотности. В то же время количество холестерина высокой плотности повышается.
Употребление этого средства способствует снижению риска смертности от ишемической болезни сердца, в т.ч. инфаркта миокарда.
После внутреннего приема всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение нескольких часов. Доступность активного вещества в случае перорального применения невысокая. Почти все количество употребленного препарата связывается с плазменными протеинами. Подлежит обмену в тканях печени с синтезом фармакологически активных метаболитов.
Препарат выводится с печенью. Время полувыведения препарата – примерно 14 часов. Не выводится из организма путем диализа. При нарушениях функции печени наблюдается некоторое повышение концентрации действующего вещества в крови.
Показания к назначению:
- комплексное лечение высокого холестерина в крови;
- наличие факторов риска развития ишемической болезни сердца, диабета;
- наличие в анамнезе патологий сердца и сосудов;
- диабет;
- наличие у детей нарушений холестеринового обмена в связи с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией.
Перед началом приема этого препарата пациент переводится на соответствующую диету с пониженным содержанием холестерина. Минимальная суточная доза – 10 мг, которая принимается 1 раз в день, независимо от времени еды. Длительность лечения, возможное повышение дозировки устанавливает врач, анализируя динамику изменения состояния больного.
Побочные явления и противопоказания – те же, что и у Розувастатина. Иногда у мужчин нарушается эрекция. У детей возможны такие побочные эффекты:
- снижение количества тромбоцитов;
- увеличение веса;
- тошнота и иногда рвота;
- воспаление печени;
- застой желчи;
- разрыв сухожилий и связок;
- развитие отеков.
Новые споры о холестерине
Когда на самом деле нужно снижать холестерин и кто может долго жить с высокими показателями? Материал об этом, подготовленный КП, попал в топ самых читаемых на сайте газеты.
ГЛАВНЫЙ ВЫЗОВ ДЛЯ ВРАЧЕЙ
ПРОВЕРЬ СЕБЯ
Какой у вас риск сердечно-сосудистых заболеваний
Человек находится в группе низкого риска, если у него:
а) нет повышенного давления. То есть давление не выше, чем 130/80 мм рт. ст. в возрасте до 65 лет и не выше 140/80 после 65 лет;
б) нет лишнего веса. То есть индекс массы тела не выше 29 (как его посчитать, мы рассказывали в первой части публикации);
в) нет сахарного диабета;
г) нет атеросклероза.
В группу высокого и очень высокого риска (в зависимости от количества факторов риска и степени «запущенности») человек попадает, если:
2) повышенное давление (см. пункт «а» выше);
3) есть диагноз сахарный диабет (ставится, по общему правилу, при уровне сахара в крови выше 6,7 ммоль/л на голодный желудок);
ХОЛЕСТЕРИНОВАЯ БЛЯШКА БЛЯШКЕ РОЗНЬ
— Если я не вхожу в группу высокого или даже среднего риска, это значит, что можно безгранично есть продукты с животными жирами – сливочное масло, жирное мясо и т.д.?
— Вопрос непростой. Когда мы начинаем налегать на продукты, богатые животными жирами, это при современном малоподвижном образе жизни зачастую оборачивается ожирением. Вы получаете как минимум один фактор риска и из более «благополучной» группы переходите в менее благополучную, с более высоким риском. И вообще, нужно признать: регуляция системы выработки и обмена холестерина в организме еще частично остается для ученых загадкой. Мы знаем про нее далеко не все.
— В чем их опасность?
ТРЕНИРОВАТЬСЯ ИЛИ НЕ НАПРЯГАТЬСЯ?
НА ЗАМЕТКУ
Как определить безопасную интенсивность физнагрузок
ВОПРОС-РЕБРОМ: КОМУ НУЖНЫ СТАТИНЫ?
— Существует внутрисосудистый метод, когда мы заводим в сосуд специальный датчик и с помощью ультразвука или оптической когерентной томографии определяем структуру бляшки.
— Нужно проверять каждую бляшку?
— Да. И датчик, к сожалению, дорогостоящий. Другой подход – компьютерная томография. Кладем пациента в компьютерный сканер и делаем рентгенологическое исследование с контрастом сосудов сердца. Разрешающая способность компьютерных томографов сегодня позволяет рассмотреть, какая это бляшка – стабильная или нестабильная.
Третий подход – по анализу крови. Сейчас он активно развивается. Ведутся очень интересные исследовательские работы по микроРНК, то есть малым молекулам, которые ответственны за воспаление, развитие атеросклероза. По их наличию, концентрации и комбинации пытаются строить диагностические системы для выявления нестабильных бляшек.
— Какие-то из этих методов применяются в России?
ПОЗДРАВЛЯЕМ!
Комсомолка» поздравляет Сеченовский университет и желает новых научно-медицинских прорывов!
Основные отличия и эффективность
В чем разница Розувастатина и Аторвастатина? Разница между медпрепаратами очевидна на стадии всасывания их из отдела тонкого кишечника. Розувастатин не нужно привязывать к моменту приема пищи, а Аторвастатин начинает терять свои свойства, если принять таблетку во время ужина или сразу после него.
Также на данный медикамент влияет прием других лекарственных средств, потому что его превращение в неактивную форму происходит при помощи ферментов клеток печени. Выводится медпрепарат из организма вместе с желчными кислотами.
Дополнительные эффекты статинов
Розувастатин выводится в неизменном виде с калом. Не стоит забывать о том, что для любого длительного лечения необходимы финансовые средства. Аторвастатин стоит в 3 раза дешевле статина 4 поколения, поэтому он доступен разным слоям населения. Цена на Аторвастатин (10 мг) – 125 руб., 20 мг – 150 руб. Стоимость Розувастатина (10 мг) – 360 руб., 20 мг – 485 руб.
Каждый препарат будет действовать в организме каждого пациента по-разному. Врач подбирает препараты в соответствии с возрастом, патологией, стадией ее прогрессирования и с показателями липидного профиля. Аторвастатин или Розувастатин снижают плохой холестерол практически одинаково – в пределах 50-54%.
Эффективность Розувастатина немного повыше (в пределах 10%), поэтому данными свойствами можно воспользоваться при снижении у пациента холестерина выше, чем 9-10 ммоль/л. Также данный препарат за более короткий срок способен снизить ОХС, что уменьшает количество побочных эффектов.
Сравнение препаратов: сходства и различия
Препараты объединяются общей фармакологической группой, сходны в механизме действия и показаниях.
Выбор дозировки происходит по одному принципу – по уровню исходного холестерина в крови. Всем пациентам следует перейти на диету со сниженным содержанием жиров. Принимают препараты один раз в сутки, не связывая с приемом пищи, но строго в одно и то же время.
Противопоказания также обладают сходством, но для Розувастатина они более обширны.
Побочное действие возникает чаще и бывает выраженным при приеме Аториса. Возможно, это связано с тем, что Розувастатин на данный момент изучен не полностью. Наиболее частые для Аториса побочные эффекты:
Осложнения при приеме Розувастатина менее выражены:
Отдельно нужно выделить такие специфические для статинов осложнения, как:
- Повышение ферментов печени (АЛТ и АСТ).
- Повреждение скелетной мускулатуры с развитием в конечном итоге рабдомиолиза — разрушения мышц и повышения в связи с этим фермента КФК (креатинфосфокиназы).
Эти осложнения не часты и могут быть предупреждены! Всем пациентам, находящимся на постоянном лечении статинами, показан биохимическое исследование венозной крови 1 раз в 3 месяца для контроля уровня ферментов. Увеличение АЛТ и АСТ в 3 раза и более, а КФК – в 5 раз и более по сравнению с верней границей нормы – строгое показание для отмены препарата.
Различна степень активности препаратов. Розувастатин активнее Аториса в 2 раза при одинаковой дозировке. А равный эффект можно получить при приеме 20 мг Аториса или 10 мг Розувастатина. Поэтому макс. эффект от терапии для Розувастатина наступает в два раза быстрее (к концу 2 недели), чем для Аториса (к концу 4 недели).
ul
Аторвастатин или Розувастатин: что лучше?
Каждый следующий синтез активного лекарственного вещества обуславливает появление у него других фармакологических характеристик, соответственно более поздний Розувастатин отличается от Аторвастатина новыми качествами, которые делают препараты на его основе эффективнее и безопаснее.
Сравнение препаратов Аторвастатин и Розувастатин (таблица):
| Аторвастатин | Розувастатин |
| Принадлежность к определённой группе статинов | |
| III поколение | IV поколение |
| Период полураспада действующего вещества (часов) | |
| 7–9 | 19–20 |
| Активность установленных метаболитов | |
| да | нет |
| Первичная, средняя и максимально допустимая дозировка (мг) | |
| 10/20/80 | 5/10/40 |
| Время появления первого эффекта от приёма (дней) | |
| 7–14 | 5–9 |
| Время достижения терапевтического результата 90–100 % (недель) | |
| 4–6 | 3–5 |
| Влияние на уровень простых липидов | |
| да (гидрофобный) | нет (гидрофильный) |
| Степень включения печени в процесс преобразования | |
| более 90 % | менее 10 % |
Применение Аторвастатина и Розувастатина при средних дозах, практически в равной степени хорошо снижает уровень «вредного» холестерина – на 48–54 % и 52–63 %, поэтому конечный выбор препарата в каждом конкретном случае осуществляется с учётом индивидуальных особенностей организма пациента:
- пол, возраст, наследственность и гиперчувствительность к составу;
- заболевания пищеварительной и мочевыделительной системы;
- параллельно принимаемые медикаменты, питание и образ жизни;
- результаты лабораторных и инструментальных исследований.
Врачи рекомендуют
Для эффективного снижения уровня холестерина и предотвращения атеросклероза без побочных эффектов, специалисты рекомендуют Холедол. Современный препарат:
- на основе амаранта, используемого в лечении с сердечно-сосудистых заболеваний;
- повышает выработку «хорошего» холестерина, снижая выработку печенью «плохого»;
- существенно снижает риск инфаркта и инсульта;
- начинает действовать уже спустя 10 минут, существенный результат заметен спустя 3-4 недели.
Эффективность подтверждена медицинской практикой и исследованиями НИИ Терапии.
Мнение врачей >>
Розувастатин лучше подходит для лечения гиперхолестеринемии у людей с проблемами печени и поджелудочной железы. В отличие от прошлых статинов он не требует преобразования, а сразу поступает в кровь. Выводится он преимущественно также через кишечник, что уменьшает функциональную нагрузку на эти органы.
Если у человека с повышенным холестерином есть диагностированное ожирение, то в таком случае стоит отдать предпочтение Аторвастатину. Благодаря жирорастворимости он активно участвует в расщеплении простых липидов и препятствует преобразованию холестерина из имеющихся жировых отложений.
Сравнительная таблица побочных эффектов
Если опираться на медицинскую практику и отзывы пациентов, принимающих статины длительное время, то при употреблении высоких доз активного вещества как III, так и IV поколения, в редких случаях (до 3 %) могут наблюдаться побочные эффекты разной степени тяжести со стороны некоторых систем организма.
Сравнение «побочек» Аторвастатина и Розувастатина (таблица):
| Область поражения организма | Вероятные побочные эффекты от приёма препарата | |
| Аторвастатин | Розувастатин | |
| Желудочно-кишечный тракт |
| |
| Опорно-двигательный аппарат |
|
|
| Органы зрительного восприятия |
| |
| Центральная нервная система |
| |
| Органы кроветворения и кровоснабжения |
| |
| Печень и поджелудочная железа | ||
| Почки и мочевыводящие пути |
ul
Правила приема
Так как пить статины утром или вечером? Строго вечером. Дело в том, что препарат оказывает влияние на печень – орган, в котором синтезируется холестерин. Фермент печени блокируется, и синтезирование холестерина приостанавливается. В результате печень начинает черпать холестерин из сосудов, и они очищаются.
А как правильно принимать статины до еды или после? Это не принципиально, поскольку действие препарата с едой никак не связано. Главное знать, с какими пищевыми продуктами лекарство не совместимо. Это:
- Жирная пища;
- Животные жиры;
- Грейпфруты и грейпфрутовый сок.
Как принимать статины до или после еды – совершенно без разницы. Но если вы будете запивать их соком грейпфрута, то рискуете навредить себе. Вещества, которые содержатся в данном цитрусе, не дают компонентам препарата разрушаться.
В итоге повышается концентрация холестерина в крови, разрушаются мышцы, может развиваться почечная недостаточность. Когда пить статины утром или вечером, вы теперь знаете – осталось только не комбинировать их прием с жирной пищей и запивать простой водой. Оптимальное время приема – за час до отхода ко сну.
Из данной статьи вы узнали, когда лучше пить статины утром или вечером и с какими продуктами их не стоит сочетать. Соблюдайте правила – и лекарственный препарат вам не навредит. Будьте здоровы!
Холестерин участвует в построении мембран, синтезе гормонов, желчных кислот и некоторых жирорастворимых витаминов. Поэтому этот элемент жизненно необходим для здоровья каждого человека. Но при его избытке повышается риск сердечно-сосудистых заболеваний из-за отложения холестериновых бляшек и развития атеросклероза.
В таких ситуациях врачи рекомендуют прием лекарственных препаратов, препятствующих этому. К их числу относятся статины, фибраты, секвестранты желчных кислот и другие. Наиболее часто применяется первая группа средств. Поэтому в этой статье мы подробно разберем, что такое статины для снижения холестерина и когда их нужно принимать.
Что такое статины?
Что лучше: розувастатин или аторвастатин от холестерина
Статины – отдельная категория гиполипидемических (липидоснижающих) препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не удаётся снизить с помощью немедикаментозных методов: здорового образа жизни, спорта и диеты.
Помимо основного эффекта, у статинов есть и другие полезные свойства, которые препятствуют развитию тяжёлых сердечно-сосудистых осложнений:
- поддержание роста атеросклеротических бляшек в стабильном состоянии;
- разжижение крови за счёт уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
- купирование воспаления эндотелия и восстановление его функциональности;
- стимулирование синтеза окиси азота, необходимой для расслабления сосудов.
Обычно статины принимаются при значительном превышении допустимой нормы холестерина – от 6,5 ммоль/л, однако если у пациента есть отягощающие факторы (генетические формы дислипедимии, имеющийся атеросклероз, инфаркт или инсульт в анамнезе), то их назначают при более низких показателях – от 5,8 ммоль/л.
Состав и принцип действия
Состав препаратов Аторвастатин (Atorvastatin) и Розувастатин (Rosuvastatin) включает синтетические вещества из последних поколений статинов в виде кальциевой соли – аторвастатин кальция (III поколение) и розувастатин кальция (IV поколение) + вспомогательные компоненты, в т. ч. молочные производные (моногидрат лактозы).
Аторвастатин и розувастатин. Что лучше, безопаснее
Механизм действия обоих средств направлен на сдерживание ключевого фермента, ответственного за производство холестерина: подавляя (ингибируя) синтез ГМГ-KoA-редуктазы (HMG-CoA-reductase) в печени, они снижают выработку мевалоновой кислоты – предшественника внутреннего (эндогенного) холестерина.
Кроме того, статины стимулируют образование рецепторов, ответственных за транспорт липопротеидов низкой (LDL, ЛПНП), особо низкой плотности (VLDL, ЛПОНП) и триглицеридов (TG, ТГ) обратно в печень для утилизации, что приводит к резкому снижению «плохих» фракций холестерина в сыворотке крови.
Особенность статинов новых поколений также состоит в том, что они не оказывают влияния на углеводный обмен, т. е. Аторвастатин и Розувастатин лишь несущественно увеличивают концентрацию глюкозы, что позволяет принимать их даже людям с неинсулинозависимой формой сахарного диабета II типа.
Как правильно принимать статины
Обычно врач, назначивший статины, подробно рассказывает, как принимать их. Самое главное правило, которое нужно запомнить – эти препараты нужно пить регулярно и длительно. В некоторых случаях рекомендуется курсовое применение, но курсы необходимо повторять каждые несколько месяцев.
Пить современные статины нужно один раз в день, лучше вечером. Дозировку подбирает врач. Параллельно нужно придерживаться диеты и ежедневно находить время для физических нагрузок.
Таблица 4. Эффективность при регулярном приеме
И еще один важный момент – перед приемом любых таблеток необходимо проверять их название на упаковке и сверять с назначениями врача. Не все препараты, имеющие в наименовании «статины» относятся к этой группе лекарств.
Известен случай, когда пациент перепутал название препаратов и принимал артростатин от холестерина, инструкция которого обозначает это средство как дополнительный источник глюкозамина при болезнях суставов. Никакой гиполипидемической активностью он, конечно, не обладает, хотя и вреда не нанес.
Инструкция по применению Розувастатина
Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) обладает гиполипидемическим действием, содержит одноименное активное вещество. Медикамент выпускается многими компаниями – российской Канон и Северная звезда, израильской Тева. Применение лекарства оправдано при повышенном уровне липидов и холестерина в крови. Средство нормализует концентрацию данных веществ, возвращая здоровье человеку.
Состав и форма выпуска
Розувастатин выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска не существует. Особенности состава:
Описание | Круглые светло-розовые таблетки, внутри белые |
Концентрация розувастатина в форме кальциевой соли, мг на шт. | 5, 10 или 20 |
Вспомогательный состав | Красный краситель кармин, микрокристаллическая целлюлоза, триацетин, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, моногидрат лактозы |
Упаковка | Упаковки по 10 шт., по 3 или 6 в пачке |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Гиполипидемический препарат Розувастатин является селективным ингибитором фермента гамма-глутамилтранспептидазы, который способствует появлению мевалоната – предшественника холестерина. Активное вещество средства работает в печени, там происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов никой плотности. Препарат повышает число рецепторов к последним на поверхности клеток печени, повышает их захват и катаболизм, что ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности.
Попадая в кровь, ингибитор и эффлюксный транспортер Розувастатин достигает максимума концентрации через пять часов, Его метаболизм с участием изоферментов цитохрома происходит в печени, он связывается с альбумином на 90%. После элиминации в печени образуются метаболиты, которые минимально активны, не влияют на транспорт органических анионов и полипептидов, клиренс креатинина и креатинфосфокиназы, биосинтез холестерина.
Почти вся доза препарата выходит при помощи кишечника в неизменном виде, остаток – почками с мочой. Период полувыведения равен 19 часам. На фармакокинетику активного вещества состава не влияют пол, возраст, но есть отличия в достижении максимальной концентрации у представителей других рас (вдвое больше у монголоидов и индийцев, чем у европеоидов и негроидов).
Действующее вещество Розувастатина
Активный компонент состава ингибитора снижает повышенные уровни холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина, повышает сниженную концентрацию липопротеинов высокой плотности. В результате у пациентов с гиперхолестеринемией улучшается липидный профиль и снижается индекс атерогенности. Лечебный эффект от средства развивается в течение недели, максимума достигает к месяцу терапии. Препарат показан взрослым с гиперхолестеринемией с или без триглицеридемии, со склонностью к инсульту или инфаркту.
Показания к применению
Основными факторами использования препарата Розувастатин являются заболевания, связанные с повышенным уровнем липидов. Показания:
- первичная гиперхолестеринемия, включая семейный гетерозиготный тип, или смешанная гиперхолестеринемия в комплексе с диетой, физическими упражнениями;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в сочетании с диетой и липидоснижающей терапией;
- гипертриглицеридемия;
- замедление прогрессирования атеросклероза;
- первичная профилактика инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации без признаков ишемической болезни сердца, но с риском ее развития (пожилой возраст, артериальная гипертензия, курение, семейный анамнез).
Кардиология №7 / 2012
Оглавление номера
Аторвастатин или розувастатин? Выбор с позиции доказательной медицины
1 июля 2012
ФГБУ НИИ медицинских проблем Севера СО РАМН, 660022 Красноярск, ул. Партизана Железняка, 3г.; Красноярский государственный медицинский университет им. проф. В.Ф. Войно-Ясенецкого Минздравсоцразвития РФ, 660058, Россия, Красноярск, ул. Ломоносова, 47
По данным Всемирной организации здравоохранения, в мире ежегодно регистрируется около 17 млн случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). В структуре смертности от ССЗ доминируют заболевания, обусловленные атеросклерозом — инфаркт миокарда (ИМ), мозговой инсульт (МИ) . Именно они являются основным источником людских потерь в экономически развитых странах мира, в том числе в Российской Федерации .
Одним из наиболее эффективных средств успешной профилактики ССЗ являются лекарственные препараты, понижающие содержание атерогенных липидов в крови. Наиболее эффективные и широко используемые в настоящее время препараты, оказывающие гиполипидемический эффект — класс ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА редуктазы) — статины. Они снижают уровень общего холестерина (ОХС), в основном за счет снижения уровня холестерина (ХС) липопротеинов низкой плотности (ЛНП), уровень триглицеридов (ТГ) и повышают уровень ХС липопротеинов высокой плотности (ЛВП) . В России зарегистрировано 6 статинов: флувастатин, ловастатин, правастатин, симвастатин, аторвастатин и розувастатин, что делает актуальным вопрос выбора конкретного препарата практикующим врачом. Крайне важными критериями выбора служат эффективность и безопасность конкретного препарата.
Достаточно часто выбор осуществляется между аторвастатином и розувастатином — современными синтетическими статинами, оказывающими выраженный липидмодулирующий эффект. В настоящее время оба препарата активно изучаются, обладают обширными доказательными базами. В ряде исследований проводилось непосредственное сравнение оригинальных аторвастатина (липримар, Пфайзер) и розувастатина (крестор, АстраЗенека). Сравнение эффективности аторвастатина и розувастатина являются целью данной публикации.
Иследования по влиянию на липидный состав крови и маркеры воспаления
Исследований, посвященных сравнению влияния аторвастатина и розувастатина на липидный состав крови и маркеры воспаления (суррогатные конечные точки), достаточно много: STELLAR, МERCURY I, MERCURY II, DISCOVERY, COMETS, ANDROMEDA и др.
В большинстве подобных исследований розувастатин несколько превосходил аторвастатин во влиянии на уровень ХС ЛНП.
В исследовании STELLAR (Statin Therapies for Elevated Lipid Levels compared Across doses to Rosuvastatin) гиполипидемическая эффективность розувастатина в дозах 10, 20 и 40 мг/сут сравнивалась с эффективностью аторвастатина 10, 20, 40 или 80 мг/сут, симвастатина 10, 20, 40 или 80 мг/сут и правастатина 10, 20 или 40 мг/сут у пациентов с гиперхолестеринемией. В этом открытом рандомизированном исследовании участвовал 2431 пациент. В группу розувастатина были рандомизированы 643 пациента, в группу аторвастатина — 641 пациент. Уровень ХС ЛНП при включении составлял 4,14—6,5 ммоль/л, ТГ — менее 4,5 ммоль/л. Длительность исследования составила 6 нед. Достоверными считали различия при значении рр
В рандомизированном двойном слепом исследовании PULSAR (Prospective study to evaluate the Utility of Low dose of the Statins Atorvastatin and Rosuvastatin) сравнивалась эффективность розувастатина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 20 мг у пациентов из группы высокого риска. Через 6 нед терапии уровень ХС ЛНП в группе розувастатина снизился в среднем на 44,6%, в группе аторвастатина — на 42,7% (p=0,033). Оба режима терапии хорошо переносились .
В исследовании URANUS (Use of Rosuvastatin versus Atorvastatin in type 2 diabetes mellitus) сравнивалось влияние розувастатина в дозе 10—40 мг/сут и аторвастатина в дозе 10—80 мг/сут у больных с сахарным диабетом (СД) 2-го типа. В исследование были включены 465 пациентов (232 в группу розувастатина и 233 в группу аторвастатина) с уровнем ХС ЛНП 3,3 ммоль/л и более, уровнем ТГ менее 6,0 ммоль/л. За 16 нед лечения уровень ХС ЛНП снизился на 52,3% в группе розувастатина и на 45,5% в группе аторвастатина (p
В исследовании CENTAURUS…
Гоголашвили Н.Г.
Противопоказания к приёму
Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:
- тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
- гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
- наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
- период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.
Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:
- ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
- наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
- совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.
Совместимость с алкоголем
Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.
В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.
Розувастатин и Аторвастатин: отличия лекарственных средств
Прежде всего, Розувастатин — новейший представитель статинов, Аторвастатин — его предшественник. Кроме того, эти препараты обладают разными физико-химическими свойствами, которые определяют побочные эффекты каждого из них. Аторвастатин жирорастворим и хуже всасывается в кишечнике. Розувастатин водорастворим, то есть находится непосредственно в плазме крови, поэтому еда на него не влияет.
Во-вторых, аторвастатин коррелирует с ферментами печени, которые участвуют в метаболизме других веществ, поэтому препарат имеет множество негативных конкурентных взаимодействий. Розувастатин таких конфликтов практически не имеет.
Розувастатин можно принимать в более низкой дозе, чем аторвастатин, что положительно влияет на частоту сердечно-сосудистых осложнений. Однако это не означает, что аторвастатин априори хуже. Каждый препарат подбирается индивидуально с учетом физиологии человека и сопутствующих заболеваний.
Розувастатин почти полностью выводится через желудочно-кишечный тракт в течение 19 часов, снижая уровень ЛПНП более чем на 60%, в то время как аторвастатин минимизирует уровень плохого холестерина не более чем на 50% с периодом полувыведения примерно 30 часов. Поэтому, например, при сахарном диабете, с почти такой же степенью лекарственной безопасности, предпочтение отдается Розувастатину (он меньше влияет на углеводный обмен). Несомненно, аторвастатин более эффективен в борьбе с инсультом (снижает риск инсульта на 50% при достаточно ранней терапии).
Цена на Аторвастатин в целом ниже (Розувастатин — более 1000 руб. За единицу, Аторвастатин — менее 800 руб.).
Польза и вред статинов
Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:
- 20% общую смертность;
- 44% летальность от осложнений атеросклероза;
- 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.
Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:
- 20-42% коронарную смертность;
- 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
- 28-31% вероятность инсульта.
К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:
- имеют заболевания печени;
- несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
- беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
- кормящим.
Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.
Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:
согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола
Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне
На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.
Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.
Статины – это специальные лекарственные препараты, понижающие содержание холестерина. Повышенная концентрация данного вещества приводит к развитию атеросклероза и тяжелым поражениям сосудов. Именно поэтому запускать проблему нельзя. О том, когда лучше принимать статины утром или вечером и как действует препарат, вы узнаете далее.
